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单次和多次口服氟伐他汀钠缓释片与速释胶囊人体药动学对比研究

Zhao, Nan and Zhao, Xia and Xu, Junyu and Zhao, Rong and Cui, Yimin (2014) 单次和多次口服氟伐他汀钠缓释片与速释胶囊人体药动学对比研究. The Chinese Journal of Clinical Pharmacology.

Abstract

目的 对比研究中国健康受试者单次和多次口服氟伐他汀钠缓释片80 mg每日一次(q.d.)与氟伐他汀钠速释胶囊40 mg 每日两次(b.i.d.)7天后氟伐他汀的药代动力学特征和相对生物利用度。方法 本研究为开放性、随机、双周期、双治疗的交叉研究。24名合格受试者随机分成2组,给药周期1和周期2的第1天到第7天先后多次口服氟伐他汀钠缓释片(80 mg,q.d.)或速释胶囊(40 mg,b.i.d.)。用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血清氟伐他汀血药浓度,应用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数和相对生物利用度,应用SPSS 18.0 对药代动力学参数进行比较分析。结果 受试者单次口服氟伐他汀钠缓释片(80 mg,q.d.)或速释胶囊(40 mg,b.i.d.)后主要药动学参数(平均值,除Tmax用中位值):Cmax分别为79.0±36.8,440±199ng•mL-1;Tmax分别为3.00(1.00, 6.00),0.500(0.250, 2.00) h;t1 /2 分别为5.39±2.89,1.88±0.502 h;AUC0-24h分别为348±134,815±326 ng•h•mL-1;AUC 0–∞ 分别为342±146,792±294 ng•h•mL-1;受试者多次口服氟伐他汀钠缓释片(80 mg,q.d.)或速释胶囊(40 mg,b.i.d.)7天后主要药动学参数:Cmax,ss分别为96.8±59.4,527±228 ng•mL-1;Cav,ss分别为18.0±8.29,63.4±29.0 ng•mL-1;Tmax,ss分别为3.00(1.00, 4.00),0.500(0.500, 2.00)h;t1 /2 分别为5.13±2.69,1.74±0.263 h;AUCtau,ss分别为435±213,1190±583 ng•h•mL-1。第7天的药代动力学特征与第1天相似,无明显蓄积现象。试验中仅发生轻度药物不良反应。结论 氟伐他汀钠缓释片与速释胶囊相比较,Tmax显著滞后,Cmax显著降低;以氟伐他汀钠速释胶囊40 mg为参照,氟伐他汀钠缓释片80 mg的相对生物利用度分别为43.9%(单次给药后)和38.7%(达稳态后)。

Item Type: Article
Date Deposited: 26 Apr 2016 23:46
Last Modified: 26 Apr 2016 23:46
URI: https://oak.novartis.com/id/eprint/21253

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